第1120章 半个小时，一款新药！[1/2页]

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    会议室内安静得落针可闻。

    nbsp此刻，只有许秋的声音回荡：

    nbsp“请现场设计一种可逆性共价nbspBTKnbsp抑制剂。

    nbsp“要求如下：

    nbsp“一、克服nbspC481Snbsp耐药突变，且要求对突变体nbspBTKnbsp的nbspIC50nbsp小于等于nbsp10nM。

    nbsp“二、选择性压制nbspITK，对nbspITKnbsp的nbspIC50nbsp大于nbsp10μM。

    nbsp“第三、脑渗透性，小鼠脑/血浆浓度比需要大于等于nbsp0.3。

    nbsp“最后一点，代谢稳定性。人肝微粒体半衰期应当大于四十分钟。

    nbsp“请给出化学结构逻辑、关键设计策略以及验证方案。”

    nbsp说出最后的要求，许秋看了眼时间，道：“这一次，半个小时的思考时间。”

    nbsp此时，林根生和张教授都是有些傻眼。

    nbsp怎么难度直接就飙升到这里来了？

    nbsp两人都有种感觉。

    nbsp前一刻刚学完二元一次方程。

    nbsp翻开课后习题——

    nbsp“请计算弹道导弹抛物线飞行轨迹”。

    nbsp这特么把我干哪儿来了！

    nbsp咕噜。

    nbsp此时别说是林根生了，就连吃瓜的张教授也捏了一把汗。

    nbsp好在，林根生的职业素养终究还是足够强。

    nbsp在短暂的错愕之后，他就开始在白纸上手搓可逆抑制剂。

    nbsp当然。

    nbsp哪怕林根生再有本事，最后呈现出来的东西，百分之九十九都只存在于理论中。

    nbsp不可能真的实现。

    nbsp连出现在实验室的几率都几乎为零，更别提进入临床了。

    nbsp不过，这本身就只是一场考核。

    nbsp许秋要看到的，也只是林根生对药物研发的综合能力。

    nbsp因而，林根生不必真的设计出可逆抑制剂，只需要给出自己的完整思路，让每一个逻辑都能自洽，并且挑不出什么明显的缺点就行了。

    nbsp甚至于，有缺点都无所谓。

    nbsp只要让许秋看到自己的能力，这就足够了。

    nbsp毕竟，三十分钟，就是院士来了都只能两眼发呆。

    nbsp怎么可能真的研究出东西来？

    nbsp恐怕……也就许医生有一丝的可能性做到那一步了。

    nbsp甚至于，许秋能不能完成或许都是个未知数。

    nbsp就如那句老话说的。

    nbsp题目难？不只是你一个人难，而是所有人一起难。

    nbsp想到这里，林根生的心情总算是放松了一些。

    nbsp也终于能静下心来思索了。

    nbsp“要考虑的，无非就是选择性、耐药性、药代动力学等等……

    nbsp“而医药领域中，BTKnbsp抑制剂的耐药突变，比如nbspC481S，其实已经是一个已知问题了，想要针对性研发，那就要选择性避免nbspITKnbsp抑制导致的肺部毒性……”

    nbsp林根生陷入了深深的思索。

    nbsp首先，自然就是克服nbspC481Snbsp耐药突变。

    nbsp这里其实考验的就是生物大分子与化学知识了。

    nbsp林根生仔细思索。

    nbsp最后，锁定了氰基丙烯酰胺。

    nbsp原因很简单，氰基丙烯酰胺的不饱和羰基有中等亲电性，可以在在生理nbspphnbsp下和nbspC481nbsp的巯基形成可逆结合。

    nbsp此外，针对耐药性，也可以在邻位引入金刚烷基团。

    nbsp金刚烷基团的刚性结构可以让nbspC481Snbsp突变体的nbspS481nbsp侧链偏离最佳结合构象。

    nbsp简单来说，就是通过空间位阻阻止nbspC481Snbsp突变体接近。
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